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Ivorenolide A及其合成的对映体的发现为研制新的免

2019-06-15 20:44编辑:admin人气:


  1092)。并正在1,从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。109,同时还提出了该化合物变成的大概生源途径。该化合物和其合成的对映异构体均显示优异的免疫压抑活性和遴选性。中科院上海药物研讨所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中发明了一新类型具有免疫压抑活性的大环内酯(Ivorenolide A)。研讨职员通过波谱设施、X-单晶衍射等本领确定了其相对立体构造,研讨结果已正在线公布于Journal of the American Chemical Society。Ivorenolide A及其合成的对映体的发明为研制新的免疫压抑剂供应了一个相对简略、全新类型的先导构造。以12步的线%的总产率取得其对映异构体(比旋光和CD相反),岳筑民研讨组正在楝科植物化学因素和生物活性研讨方面赢得了丰富的结果,该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性核心,并应邀撰写相干研讨综述(Chem. Rev. 2009,迄今为止,发明具有明显生物活性的化合物42个。

  近期,正在生源合成途经诱导下,17-位变成了一18-员的大环内酯构造。部门研讨结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物公布著作近50篇,已已毕了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的研讨,新化合物越过400个,新骨架化合物35个;星散审定了600余个构造众样化的化合物,研讨还发明自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液状况下都存正在意思的自拼装形象。本研讨由上海药物所岳筑民研讨组、左筑平研讨组以及兰州大学化学化工学院李瀛研讨组团结已毕。科研职员对该化合物举办了手性全合成,

(来源:未知)

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